吡美莫司是亲脂性抗炎性的子囊霉素-巨内酰胺的衍生物,可选择性地抑制前 T 细胞及巨噬细胞产生和释放前炎症细胞因子及介质。吡美莫司与 macrophilin-12 有高亲和性,可抑制钙调磷酸酶。体外的研究结果提示,局部使用吡美莫司对于皮肤具有很高的、选择性的抗炎活性,且透皮吸收很少;吡美莫司乳膏的皮肤穿透性低于糖皮质激素和他克莫司,所以与糖皮质激素和他克莫司相比,吡美莫司进入系统循环的药量更低[16]。
本品为广谱抑菌剂,高浓度时具杀菌作用。能特异性地与细菌核糖核体 30 S 亚基的 A 位置结合,阻止氨基酰-tRNA 在该位上的联结,从而抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。除了常见的革兰阳性菌、革兰阴性菌以及厌氧菌外,多数立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感[25]。